力复君安片

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力复君安片,外文名ZiprasidoneHydrochlorideTablets,适用于治疗精神分裂症,有效剂量为一次20-80mg,一日二次。
中文名
力复君安片
外文名
ZiprasidoneHydrochlorideTablets
【通用名称】
盐酸齐拉西酮片
【适应症】
本品适用于治疗精神分裂症

力复君安片药品信息

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【商品名称】:力复君安片
【通用名称】:盐酸齐拉西酮片
【英文名称】ZiprasidoneHydrochlorideTablets
【适应症】本品。
【用法用量】
初始治疗:一次20mg(一片),一日二次,餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg(四片)、一日二次。为了确保最低有效剂量,在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天,因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗:应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定,但在52周临床试验中,精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的。
【药理作用】齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2,D3,5-羟色胺5HT2A,5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2,5HT2A,5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
【药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形,口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好,分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1-3天达到稳态血浓度,血浆蛋白结合率大于99%,表现分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%,食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液(<1%)和粪便(<4%)排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明,低于1/3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。
【贮藏】室温保存
【有效期】24个月
【规格】20mgX20片/盒
【批准文号】国药准字H20052623
【生产企业】重庆圣华曦药业有限公司

力复君安片注意事项

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【不良反应】思睡、静坐不能、椎体外系症状、头晕、肌张力障碍、头痛、胃肠道不适、衰弱、激动、高张力状态。少数出现SGPT升高、骨骼肌肉不适、中枢神经系统异常、鼻炎、斑丘疹、风疹、视力异常、尿失禁。
【禁忌】
禁用于近期急性心肌梗死、心力衰竭失代偿以及可能延长QT间期的任何情况(如QT间期延长或延长史、先天性长QT综合症以及联合使用其他已知可延长QT间期的药物、采用1或3类药物治疗的心律失常等)。
【注意事项】
易于发生电解质紊乱(如低钾血症)者用药前需纠正血钾和镁水平。慎用于合并利尿剂治疗、脑血管疾病、严重心血管疾病、垂体肿瘤、肝病者和妊娠、哺乳妇女。出现持续性QTc超过500毫秒时停药。用药期间可能影响驾驶和操作机械的能力。避免饮酒。

力复君安片临床疗效

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采用力复君安治疗精神分裂症患者78例治疗期间不合并其他抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药,对曾服用其他抗精神病药的患者均做2周清洗。有严重的焦虑、失眠者给予小剂量苯二氮革类药或苯海索。力复君安起始剂量40mg/d,3d后加至80mg/d,两周后根据病人的反应调整剂量,最大剂量为160mg/d,平均(126、5±4.97)mg/d,疗程8周。结果临床疗效评价治疗8周后治愈39例(50.00%),显著进步29例(27.18%),好转8例(10.6%),无效2例(2.56%),显效率为(87.18%)。不良反应所有患者均完成8周治疗,治疗中出现焦虑4例;头痛3例;失眠、恶心2例;1例出现椎体外系反应(EPS),表现双手轻度震颤,肌张力增高,减量3d后缓解;无力、嗜睡、眩晕、体重增加各1例。不良反应均为轻度到中度,无需中断治疗。
为研究力复君安对心脏QTc,QTd的影响,应用力复君安的精神分裂症患者40例进行了不同剂量时间段的心电图QT间期,QTd变化的临床观察,结果40例在80mg/d有3例QTc时间延长,延长范围在5~10ms,QTd无异常改变。35例120mg/d有l3例QTc时间延长,延长时间ll一14ms,QTd增加10ms。12例180mg/d有6例9Tc时间延长,延长范围l2~16ms,QTd增加llms。在40例病例观察中发现应用力复君安在不同剂量时间段所发生的QTc、9Td的延长和增大与力复君安剂量的大小有相关性,由于力复君安对心脏QT间期有所影响,为了临床用药安全性,建议力复君安不宜与抗心律失常I类、Ⅲ类药联用,亦不宜与其它抗精神病药如三环类抗抑郁药联用。应用力复君安的病例应定期检查心电图观察QT的变化。如无特殊需要力复君安不要超过推荐量。
在一项力复君安与利培酮治疗精神分裂症的研究中,将120例精神分裂症患者随机分为2组,分别服用力复君安与利培酮,均连用6周,结果力复君安组和利培酮组显效率分别为86.67%和85.00%(P〉0.05)。
为研究力复君安与阿立哌唑治疗女性精神分裂症的疗效与不良反应,将62例女性精神分裂症患者分为两组,分别予力复君安与阿立哌唑治疗,疗程8周。用阳性与阴性症状量表(PANSS)评定疗效。结果两组有效率比较治疗8周后力复君安组痊愈11例,显著进步9例,进步8例,无效3例,有效率90.3%;阿立哌唑组痊愈l0例,显著进步9例,进步8例,无效4例,有效率87.3%。